Описание
Препарат выпускается в форме таблеток, имеющих оболочку с мясным вкусом. Это облегчает поедание лекарства питомцем. Давать препарат Курс Успокоин рекомендуется не позднее чем за 30 минут до основного кормления либо через 2-4 часа после основного кормления.
Состав
1 таблетка (123 мг) содержит 42 мг Сукцината тразодона
Правила применения
для снятия симптомов тревоги и страха от нахождения в стационаре, в том числе и после операции, Курс Успокоин таблетки применяют два раза в день в течение всего времени нахождения в клинике.
для коррекции возрастных изменений в поведении кошек (нечистоплотное поведение, вокализация, потеря ориентации в пространстве, нарушение режима сна и бодрствования) Курс Успокоин таблетки для достижения стойкого эффекта применяется два раза в день, не менее 42 дней.
Принцип действия
При попадании в организм действующее вещество сукцинат тразодона распадается на два активных составляющих: тразодон и сукцинат (анион янтарной кислоты).
Тразодон относится к классу антагонистов/ингибиторов обратного захвата серотонина. Он действует как антагонист на серотониновые рецепторы 5-НТ2А подтипа и, как частичный агонист 5-НТ1А-рецепторов. Обладает явно выраженным блокирующим эффектом воздействия на &1 – адренорецепторы. Тразодон оказывает воздействие на 5-НТ2С-рецепторы и &2 – адренергические рецепторы.
Тразодон, обладая седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим действием, снижает выраженность или подавляет проявление страха, беспокойства, соматические симптомы тревоги: учащенное сердцебиение, слюноотделение, чрезмерную двигательную активность, вокализацию, деструктивное поведение; оказывает успокаивающее действие, уменьшает напряжённость. Не оказывает холинолитического действия.
Тразодон оказывает положительный эффект при коррекции поведения кошек с прогрессирующими возрастными когнитивными нарушениями, клинически проявляющимися тревожностью с чрезмерной вокализацией, нарушением цикла сна и бодрствования, дезориентацией в пространстве, асоциальным и нечистоплотным поведением.
Действие сукцината тразодона основано на сочетании анксиолитического, седативного и миорелаксирующего действия тразодона с известными свойствами янтарной кислоты оказывать адаптационное влияние на организм за счёт восполнения энергетического дефицита клеток и тканей в условиях стресса.
Применение тразодона в форме соли янтарной кислоты способствует уменьшению времени наступления терапевтического эффекта и позволяет уменьшить терапевтическую дозу. Соединение тразодона с сукцинатом снижает показатель токсичности тразодона в сравнении гидрохлоридом по ЛД50 в три раза, что уменьшает количество нежелательных реакций.
Абсорбция тразодона из желудочно-кишечного тракта после приёма внутрь высокая, действие наблюдается через 30-40 минут. Приём препарата во время или сразу после кормления замедляет скорость абсорбции тразодона, снижает его концентрацию в плазме крови и пролонгирует время достижения максимальной концентрации. Тразодон проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, молоко), метаболизируется в печени путём гидроксилирования и окисления с участием изоферментов цитохрома р450(CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием метаболитов, в том числе активного метаболита – мета-хлорфенилпиперазин. Выводится из организма главным образом в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой (около 75%) и частично – с желчью.
Сукцинат тразодона при расщеплении поставляет в организм янтарную кислоту, которая, воздействуя на нервную систему, моделирует активность ферментов клеточных мембран (кальцийнезависимой фосфодиэтеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы) и рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), улучшает синаптическую передачу, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, повышению концентрации в головном мозге дофамина. Янтарная кислота обладает антиоксидантными свойствами. Восполняет энергетический дефицит клеток и тканей, возникающий при стрессе, травмах и повышенной физической нагрузке за счёт компенсации недостатк выработки янтарной кислоты в митохондриях. При гипоксии вызывает улучшение периферического кровотока, повышение силы сердечных сокращений, облегчение отдачи кислорода оксигемоглобином и ряд других физиологических и биохимических компенсаторных реакций.
В рекомендуемых дозах препарат не оказывает мутагенного, канцерогенного и сенсибилизирующего действия.
Применение
Курсовое применение лекарственного препарата Курс Успокоин таблетки рекомендуется начинать с ½ терапевтической дозы для предотвращения развития седации при первом применении (сонливость, нарушение координации движений, заторможенность) . Далее, с 4-го дня применения, разовая доза увеличивается до терапевтической. В случае, если требуется седативный эффект, дозирование начинается с разовой терапевтической дозы.
Курс Успокоин таблетки применяется кошкам в разовой терапевтической дозе 7-9 мг сукцината тразодона на 1 кг массы тела. Разовые дозы препарата Курс Успокоин таблетки для кошек указаны в таблице.
Для устранения длительной тревоги и страха при прохождении стационарного лечения у кошек (в том числе после хирургических вмешательств) Курс Успокоин таблетки применяются 2 раза в день. Количество дней применения препарата определяется длительностью нахождения в стационаре.
При возрастных поведенческих (когнитивных) нарушениях кошек с симптомами повышенной вокализации, тревожности, нарушения цикла сна и бодрствования, ориентации в пространстве, социального взаимодействия, при нечистоплотном поведении, отсутствтии самостоятельного груминга и др. препарат Курс Успокоин таблетки для достижения стойкого эффекта применяется 2 раза в день, не менее 42 дней.
| Разовая доза Курс Успокоин таблетки для кошек | |
|---|---|
| Масса кошки, кг | Количество таблеток, штук |
| для крупных кошек масса таблетки 123 мг(сукцинат тразодона 42 мг/таб) | |
| 4,1 – 6,0 кг | 1 (42 мг) |
| 6,1 – 8,0 кг | 1 ½ (63 мг) |
Срок ремиссии когнитивных нарушений у кошек после отмены препарата Курс Успокоин, в среднем, составляет 8 недель.
В исследованиях по непрерывному применению препарата Курс Успокоин более 1 года, в максимальной суточной дозе 25мг/кг массы тела кошки нежелательных реакций, побочных эффектов не зарегистрировано.
При необходимости препарат Курс Успокоин можно применять длительным, непрерывным курсом.
Противопоказания
Противопоказаниями для применения являются: повышенная индивидуальная чувствительность животного к компонентам препарата, в том числе в анамнезе, заболевания сердечно-сосудистой системы и эпилепсия.
Клинических исследований у животных с нарушениями функции печени и почек не проводилось.
Препарат не следует применять животным с массой тела менее 1 кг.
Не следует применять препарат самкам в период беременности и вскармливания приплода, а также новорождённым котятам.
